所属行业：医药

　　项目简介：
　　伊立替康（Irinotecan，CPT-11），化学名为7-乙基-10-（4’-哌啶基哌啶-）羰酰氧基喜树碱，是细胞毒类药物新家族，是喜树碱类中的新药物之一，是水溶性喜树碱类抗肿瘤药原料药。1966年，Wall等人从中国植物喜树里提取出具有抗肿瘤活性的物质喜树碱，但由于其水溶性差，以及难以预测的严重毒性，限制了其进一步的应用。直到20世纪80年代，人们发现喜树碱是DNA拓扑异构酶（DNA topoisomerase）抑制剂，拓扑异构酶在肿瘤细胞中表现出不受其他因素影响的高水平表达，尤其是topo I即使在静止期也能维持在比较高的水平。这些发现以及临床药理学研究的深入，激发了设计高效、水溶性好的喜树碱类似物的高潮，先后合成出了一系列水溶性好的衍生物，CPT-11就是其中之一。CPT-11首先由日本Seigo Sawada等人研究发现，1987年开始I期临床试验，大规模的Ⅲ期试验表明，成品药对多种肿瘤如结肠癌、小细胞肺癌、白血病等都有明显的抑制作用，具有水溶性好，广谱抗癌等特点，而且对氟尿嘧啶耐药病例仍有效。目前，该药已经获得FDA和欧盟的共同批准，在全球100多个国家上市，该药于2001年3月被引进中国，以外国生产为主。目前伊立替康原料药和制剂的主要生产厂家为日本第一制药公司、德国安万特公司（开普拓）和辉瑞公司（伊利替诺，商品名：Camptosar）。2003年辉瑞公司的伊利替诺销售额为6亿美元。国内只有江苏恒瑞独家生产原料和冻干粉针剂。此外，英国May & Baker Limited T/A Rhone-Poulenc Rorer公司拥有该药注射液的进口批文。由于日本株式会社亚库鲁特本社在1999年取得的原料药及其注射液的行政保护授权最迟在2006年10月份到期，因此可预见，在行政保护到期后国内的伊立替康原料药和制剂的开发生产将得到长足的发展。作为有效的抗癌药物的原料药，伊立替康在国际市场上，一直处在比较高的价位，目前国内对该原料药的合成研究还比较少，主要以从喜树中提取为主。盐酸伊立替康的生产成本在800元/g以下，目前上市产品2ml（40mg）售价在1000元/支以上，5ml（100mg）售价在3000元/支以上，原料成本分别不到32元/支和80元/支，利润空间巨大。因此，改进伊立替康生产工艺降低生产成本是一条可行性很大的举措，为国内肿瘤药物开发起一定的推动作用。本技术采用新的合成方法，能有效的合成出该原料药，并且已经可以以较低的价格提供该化合物的小试产品，公司的客户已经遍及欧美和日本，印度等国家和地区的公司、大学和研究所，以下列出了我们部分客户名录：1、Pfizer辉瑞；2、VWR Internaitonal威达尔；3、Lilly礼来；4、P&G宝洁；5、Johnson & Johnson强生；6、Sigma；7、ASDI Biosciences, Inc.；8、Shigematsu & Co., Ltd.；9、Fisher Scientific；10、Merck默克；11、BASF Aktiengesellschaft；12、Abo Akademi University；2005年来，该产品已出口创汇达60万美圆以上。项目推介或在中国扩产后，一年产值可达5000万元人民币。

　　知识产权人：

　　合作方式：
　　融资,部分资金和技术入股

　　项目联系人：
　　徐薇

　　任职单位及职务：
　　美国芝加哥施瑞医药公司(3B Medical Systems Inc)